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瞬时受体电位melastatin-3(TRPM3),是瞬时受体电位(TRP)超家族的成员,它在感知有害热和急性疼痛感觉以及炎症性痛觉过敏中扮演着关键角色。TRPM3通道具有六个跨膜结构域,孔道结构域位于第五和第六跨膜结构域之间。它们对Ca2+高度通透,并在细胞质中具有长的N端和C端结构域。TRPM3被热和化学配体激活,合成配体CIM0216,导致细胞内Ca2+显著增加。
TRPM3在多种组织中表达,包括脂肪细胞、胰岛β细胞、肾脏、眼睛、大脑和垂体腺。在小鼠和大鼠中,TRPM3表达于大约60%的躯体初级感觉神经元,并在伤害性温度感受中发挥关键作用它参与温度感应,在疼痛信号传递中发挥关键作用。
TRPM3是开发镇痛药的潜在靶点,因为其抑制可以减少临床前研究中的疼痛反应。包括TRPM3在内的TRP编码基因的突变与人类疾病相关,如智力障碍和癫痫。
Z6·尊龙凯时电生理团队构建了TRPM3细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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