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    药物与离子通道相互作用检测|离子通道实验|膜片钳离子通道检测

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    瞬时受体电位 melastatin-3 (TRPM3) 通道是Ca2+在背根神经节(DRG)和三叉神经节的伤害感受神经元中表达的可渗透性非选择性阳离子通道,属于瞬时受体电位 (TRP) 阳离子通道家族。它由热和化合物激活,例如内源性神经类固醇硫酸孕烯醇酮和合成化合物 CIM0216。TRPM3通道在多种组织和细胞类型中表达,包括背根神经节、心肌细胞和胰腺 β 细胞。


    TRPM3由磷酸肌醇调节,可能还受钙调蛋白调节。它的刺激诱导细胞内信号级联反应,涉及细胞内Ca升高2+,蛋白激酶Raf,ERK和JNK的激活,以及刺激反应转录因子AP-1,CREB,Egr-1和Elk-1的激活。在功能上,TRPM3通道的刺激与体感神经元的热感觉,胰腺β细胞的胰岛素分泌,神经递质释放的调节,虹膜收缩和肿瘤促进有关。


    TRPM3在急性热痛感中起着至关重要的作用。有助于神经性疼痛的自发性疼痛和热痛觉过敏的发展。


    有文献表明,Isosakuranetin(异野樱素)是一种TRPM3的非选择性性抑制剂。


    Z6·尊龙凯时电生理团队构建了TRPM3细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。


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