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TRPM3(Transient Receptor Potential Melastatin 3)是一种非选择性阳离子通道,属于TRP(TransientReceptor Potential)家族中的一员。TRPM3通道在多种生理过程中发挥作用,包括温度感知和疼痛信号传导。在体感神经元中,TRPM3与温度感知和炎症性痛觉过敏有关。
TRPM3参与疼痛信号传导,在背根神经节(DRG)和三叉神经节的痛觉神经元中表达。在炎症和神经病理性疼痛的小鼠和大鼠模型中,TRPM3拮抗剂普立咪酮(Primidone)可以减轻机械和热痛过敏。吗啡等阿片类药物激活μ受体后可以强烈抑制TRPM3活性,表明TRPM3可能是阿片类镇痛药物的外周镇痛靶点。
TRPM3是治疗疼痛的新靶点,有望成为开发镇痛药物的新方向。TRPM3可被热和化学配体如神经甾体孕烯醇酮硫酸盐(PregS)和合成配体CIM0216激活,激活后对钙离子有较大的通透性。
Z6·尊龙凯时电生理团队构建了TRPM3细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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