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来源：2024-12-27 13:43:04
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hTRPM3基因位于染色体9q-21.12上，由24个外显子组成，编码一个含有1555个氨基酸的蛋白和TRP家族特有的6跨膜结构域。TRPM3基因的选择性剪接产生具有不同阳离子渗透性的多通道异构体。这种选择性剪接可以改变通道孔隙区域的主要顺序，导致TRPM3通道具有不同的阳离子渗透性，这是离子通道中的独特特征。TRPM3可被合成配体 CIM0216 激活，激活后对钙离子有较大的通透性。此外，特定的配体组合，如孕烯醇酮硫酸盐（PS）或其他类固醇（DHEA-S、雌二醇、黄体酮和睾酮）与抗真菌的氯霉唑（Clt）共同应用，可诱导离子选择性渗透，通过电生理试验确定为负电压下的内整流电流成分。替代离子渗透途径与通过主孔的规范电流的不同之处在于其对Ca2+脱敏和La3+阻滞的抵抗，对Ca2+离子的低渗透率，以及对孔形成区域突变的不敏感。虽然非典型孔的确切位置尚未完全确定，但跨膜区4（TM4）的突变特异性地影响通过替代渗透途径的电流。此外，合成的TRPM3激动剂CIM0216可以诱导规范孔和非规范孔的打开，使其成为一种超高效TRPM3激动剂。TRPM3通道广泛表达于神经元和非神经元组织，包括脑、脊髓、视网膜、垂体、肾脏、卵巢、感觉神经、血管平滑肌、皮肤和睾丸。
Z6·尊龙凯时电生理团队已经建立了稳转细胞系TRPM3的的膜片钳检测方法，具有丰富的药物筛选经验。
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